促渗透技术在化妆品中应用的综述

　　化妆品的促渗透技术是近年来功效化妆品研究的重要课题之一。大多数功效化妆品必须透过皮肤的角质层到达深层表皮或真皮层才能起到作用。本文阐述化妆品经皮吸收的途径、影响化妆品经皮吸收率的因素、各种促渗透技术及其在化妆品领域中的应用，并展望新的透皮吸收技术可能会通过与美容设备及各种技术相结合实现有效的皮肤吸收及屏障修复。

　　1 引言

　　根据《化妆品监督管理条例》我们知道，化妆品是指以涂擦、喷洒或者其他类似方法，施用于皮肤、毛发、指甲、口唇等人体表面，以达到清洁、保护、美化、修饰为目的的日用化学工业产品。在我国改革开放的几十年中，化妆品发生了很大的变化，在 80 年代的末期，我们国家化妆品的销售仅仅 2 亿元，据国家统计局数据显示，2020 年化妆品类零售总额达 3400.2 亿元，同比增长 1700 倍。预计到 2025 年中国化妆品市场规模将达到 5000 亿元。随着人们的生活水平越来越高，化妆品已由奢侈品变成必需品。功效化妆品受消费者越来越青睐，而化妆品的功效能发挥的前提是化妆品否能经皮吸收。

　　2 皮肤的结构[1]

　　皮肤是人体最大的器官，皮肤由表皮、真皮、皮下组织及其附属器毛发、汗腺等构成。表皮是皮肤的最外层，表皮可分为角质层、透明层、颗粒层、棘层、基底层，基底层借助基膜与真皮层连接。角质层是表皮的最外层，被科学家形象地称为“砖墙结构”，是外来物质透皮吸收的主要屏障。化妆品的经皮吸收是指存在于化妆品中的有效性或者功能性成分作用于皮肤表面或者是进入皮肤的表皮、真皮等不同皮肤层，在该部位积聚并发挥有效作用的过程[2-3]。研究表明[4]，皮肤的屏障功能使得许多成分透皮渗透性较差，化妆品的功效成分很难透皮到达体内而起不到应有的功效作用，科学实验证明相对分子质量小于 500 的亲脂性小分子有着较高的透皮渗透率[5]。中药透皮吸收研究至今已取得了一定的成绩，如中药熏洗疗法被越来越广泛地应用于骨伤科、皮肤科等临床且效果是肯定的[6]。不同化妆品，对皮肤的吸收要求不一样：防晒剂、遮瑕霜、粉剂等不需要吸收，应滞留在皮肤表面，起吸收和反射紫外线的作用;保湿产品中的脂质等功效成分仅停留在表皮角质层，仅参与角质层屏障修复;美白产品中的美白原料应作用于表皮的基底层，阻断黑色素的产生;抗衰老化妆品的有效成分只有在深入到真皮层，作用于成纤维细胞从而使皮肤富有弹性。由于化妆品大多只是作用在皮肤的表皮，只有很少量进入皮肤的真皮层，比较难起到真正的效果，因此，随着人们对功效性化妆品的需求增大，化妆品的促渗透技术越来越受到重视。

　　3 经皮吸收的途径[7]

　　3.1 作用于毛囊皮脂腺孔和汗管毛囊皮脂腺孔和汗管皮肤附属器是化妆品经皮吸收的一条途径，化妆品中大分子物质及离子型物质难以通过富含类脂的角质层，可经由该途径进入皮肤。

　　3.2 作用于角质细胞间隙皮肤屏障功能通常指角质层的屏障结构，又称为渗透性屏障。通过改变有序排列的角质层脂质双分子层结构，作用于皮肤角质层细胞内蛋白质产生水化通道，促进物质在角质层扩散;增加物质在皮肤中的溶解度或可逆地改变皮肤屏障功能使物质的透皮吸收率增加。通常脂溶性、非极性物质易通过细胞间隙的脂质双分子层扩散而经皮吸收。

　　3.3 作用于角质细胞膜化妆品中水溶性和极性物质容易通过角质细胞膜扩散而经皮吸收。

　　4 经皮吸收率的影响因素[6-8]

　　4.1 皮肤微循环影响经皮吸收功能根据扩散理论，改善毛孔的扩张程度可使到局部皮肤的毛细管扩张充血，吸收能力增强，从而使到有效物质的渗透率提高。实验数据表明皮肤温度每升高 1 摄氏度，加促皮肤血液循环从而使有效成分的透皮吸收率提升 10 倍。

　　4.2 角质层结构影响经皮吸收功能促透剂会通过破坏扰乱角质细胞间的脂质有序排列或直接抽提角质层脂质成分，降低皮肤的屏障作用;或是通过增加角质层的水合作用，使细胞发生膨胀而降低了结构的致密程度;或是通过破坏角质蛋白的致密结构，降低其屏障阻力，从而增加角质层的渗透性，使得水溶性和极性物质透过角质层时更容易，因此角质层水合程度越高，皮肤吸收能力越强。

　　4.3 被吸收物的结构性质及浓度影响经皮吸收功能依据渗透压理论溶液通过半透膜由高浓度向低浓度扩散发生渗透。可将皮肤看作一层半透膜，半透膜将有浓度差别的溶液隔开，进而使化合物质被皮肤吸收。通常情况可吸收物质浓度越大，透皮吸收率就越大;物质相对分子质量越小越有利于皮肤的吸收，实验证明相对分子质量大于 1000 的物质很难透皮吸收。根据相似相容原理，非极性的化合物主要通过富含脂质即细胞间通道的部 位吸收;极性的化合物主要依靠细胞转运即细胞内通道吸收。故与皮肤结构相似的物质容易被皮肤吸收，如 W/O 型乳剂>O/W 型乳剂>油型>水型。

　　5 常用的化妆品促渗技术

　　5.1 物理促渗法 5.1.1 离子导入技术离解度高化妆品在电场的作用下，阴离子在阴极，阳离子在阳极进入皮肤，电流诱导引起皮肤渗透性的增加，从而使到功效成分的透皮吸收率提高。 5.1.2 超声波法[8] 超声波法是利用超声波能量促使化妆品的功效成分经皮渗透的方法。低频超声对化妆品的促渗作用有显著效果，对于一些大分子化合物在一般促渗方法无效的情况下，低频超声都会有明显著的效果。超声波对皮肤透过性的影响是可逆的，与离子导入相比超声波可以透过皮肤的深度是离子导入法的 5 倍。 5.1.3 加热法加热法是对局部皮肤进行脉冲加热在皮肤角质层中形成水性通道的技术，能有效促进化妆品透皮吸收的方法之一。采用美容仪器如离子喷雾、按摩热疗、蒸汽熏面可促使皮肤对化妆品营养物质及功效成分的吸收，但也要注意同时有毒物质的吸收也会随之增加。

　　5.2 纳米技术法[9] 纳米技术法作用机理通过纳米功能粉体合成和表面处理技术将化妆品中的功效性成分转变为稳定的纳米微粒(1~100 nm)，如微乳是由水相、油相、乳化剂及辅助乳化剂按适当的比例制成的粒径范围为 10~100 nm 的胶体分散体系，微乳可以增大脂溶性及水溶性成分的溶解度，从而提高载量，若加入安全的稳定剂和赋形剂，则可提高纳米微粒的溶解率，能更好地被皮肤吸收。此法的特点是可使化妆品的功效性成分展现出全新的活性，如纳米二氧化钛和纳米氧化锌防晒效果更好，纳米水晶眼影可制造出形象的三维效果，纳米彩妆可展现出更丰富更生动的色彩。但纳米技术的安全性是个热点问题，目前还缺少纳米材料的生物效应与毒性研究数据，也没有全球公认的统一的安全评价程序和标准。

　　5.3 化学促渗法[10-12] 透皮吸收促渗剂可逆地改变皮肤角质层的屏障功能且不损伤任何活性细胞，有助于增加功效性成分的透皮速度或增加透皮量。 5.3.1 化学促渗剂原理透皮吸收促渗剂是通过改变有序排列的角质层脂质双分子结构，作用于皮肤角质层细胞内蛋白质产生水化通道，促进物质在角质层扩散，增加物质在皮肤中溶解度或可逆地改变皮肤屏障功能使物质的透皮吸收率增加。利用一些具有促渗透作用的原料，可以提高功效原料的吸收，比如康磨膏、消肿定痛膏、辣椒碱软膏渗剂。 5.3.2 常见的化学促渗剂理想的化学促渗剂应具备以下要求：对皮肤无损伤或刺激，无过敏性，理化性质稳定，无毒性，与活性成分及其辅料有良好的相容性，起效快等特性。目前化学促渗剂已有很多，但完全符合理想促透剂标准的化学促渗剂尚未发现。表1介绍常用的促渗剂及其特性。

　　6 促渗透技术的应用与展望

　　许多功效性化妆品达不到良好的效果，在很大程度上是活性物质的难渗透所致，因为化妆品许多活性成分是要作用于较深层表皮的基底细胞(促进皮肤更新的物质)、黑素细胞(美白活性成分) 才能起到作用。为解决这些问题，促渗剂的概念和应用已从现代药剂研究领域引入到化妆品工业。随着科技的飞速发展，新的透皮吸收技术估计会通过美容设备与各种技术相结合，利用经皮传送实现有效的皮肤屏障修复的方向发展。

　　参考文献

　　[1]李利.美容化妆品学.第 2 版.北京：人民卫生出版社，2011.

　　[2]林婕，何聪芬，董银卯.化妆品功效成分的透皮吸收机理[J].日用化学工业，2009，39(04)：275-278.

　　[3]郭清，林惠芬，高申，等.化妆品功能性成分经皮给药与研究[J].香料香精化妆品，2002(1)：33.

　　[4]董洪涛，李静.经络穴位经皮给药系统的机理探讨.中医研究，1998， 8(4)：52-53.

　　《促渗透技术在化妆品中应用的综述》来源：《广 东 化 工 》，作者：杨铭*，姚婷，钟绮婷，陈晓仪，陈佳丹，张成茵，谢玉清，易简洁，龚盛昭，徐梦漪

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